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为什么现在市面上很少见到青霉素?

发布时间:2018-01-13 08:00浏览次数:100Tags:医患家
【医患家】系头条问答签约作者(作者:山东省千佛山医院平原医院临床药学室 高丽丽)

青霉素是引入临床应用的第一个高效、低毒的抗生素,是从青霉菌培养液中提取精制获得的天然青霉素。青霉素是一种有机弱酸,临床常用其钾盐或钠盐,易溶于水,但其水溶液不稳定,需现用现配。青霉素属于β-内酰胺类抗生素,通过作用于细菌的细胞壁起杀菌作用,为繁殖期杀菌剂,抗菌作用呈时间依赖性,适用于敏感菌引起的感染。那么,为什么现在市面上很少见到青霉素?而且头孢类药物应用越来越多,两类药是同一种药吗?

首先,从青霉素化学性质来说:

青霉素化学结构是β-内酰胺环并五元噻唑环,化学性质不稳定,易发生开环,且对酸也不稳定(只能注射给药,不能口服),不能耐受青霉素酶及对革兰氏阴性菌活性较弱。而头孢菌素类药物化学结构是β-内酰胺环并六元噻嗪环,化学性质比青霉素类更稳定,且对酸比较稳定,能耐受青霉素酶,对革兰氏阴性菌活性比青霉素强。

其次,从青霉素的抗菌谱来说:

青霉素抗菌谱较窄,对革兰氏阳性菌效果比革兰氏阴性菌的效果好,对常见的革兰阴性杆菌感染无效,耐药细菌尤其是金黄色葡萄球菌对其敏感度大幅下降。而头孢菌素类药物对β-内酰胺酶较稳定,特别是五代头孢对超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定,抗菌谱较广。

再者,从青霉素不良反应来看:

青霉素易发生过敏反应及交叉过敏反应,最严重的是过敏性休克。而头孢菌素类药物过敏反应发生率低,且很少引起交叉过敏反应。

由上可知,青霉素因抗菌谱较窄,耐药细菌的不断出现及对常见的革兰阴性杆菌感染无效,对酸不稳定只能注射给药,易引起严重的过敏反应等缺点均使其应用受到一定的限制。而头孢菌素类药物抗菌谱较广,对β-内酰胺酶较稳定,口服制剂比较多,过敏反应少等优点,所以临床使用的较多。另外,两类药也不属于同一种药,要根据具体情况分别选用。

参考文献:

1郑虎.药物化学[M].北京:人民卫生出版社,2007:259-279

2钱之玉.药理学[M].北京:中国医药科技出版社,2009:75-85

3抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)[J].2015:21-22

4顾觉奋.合理应用青霉素类和头孢菌素类抗生素[J].江苏药学与临床研究,2002,10(3):49-51

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